Lorcaserin

CMOAPI нь lorcaserin-ийн түүхий эдийг бүхэлд нь хамарч, чанарын удирдлагын тогтолцоог бүрдүүлдэг. GMP болон DMF-ийн гэрчилгээ авсан.

1-ийн үр дүнг 3-6 харуулж байна

1 2

Лоркасерин гэж юу вэ?

Лоркасерин (Belviq) нь таргалалтын эсрэг үйлчилгээтэй бодис юм. Хэрэв та биеийн илүүдэл жинг уйтгартай дасгал хийх гэж сандралгүйгээр сэгсрэх гэж байгаа бол серотонергик эм худалдаж авахаасаа өмнө анхаарах зүйл байна.
Лоркасерин гидрохлорид нь Arena Pharmaceuticals компаниас боловсруулсан болно. Олон жилийн туршид таргалалтын эсрэг урт хугацааны эмчилгээ болгон ашиглаж ирсэн. Нэмэлт тэжээл нь ханалтыг нэмэгдүүлэх замаар хоолны дуршилыг дардаг. Нэмж дурдахад лоркасерин үр дүнтэй байх нь хоолны дэглэм эсвэл дасгал хөдөлгөөний дэглэмийг чанд сахихыг шаарддаггүй.
Эм тариа үүссэнээс хойш таргалалтын эмчилгээний үр дүн, хүлцэх чадварыг тогтоохын тулд олон тооны урьдчилсан судалгаанууд, хүний ​​судалгаа шинжилгээнд хамрагдсан. 2012 онд FDA нь lorcaserin (Belviq) -ийг эмчилгээний зориулалтаар ашиглахыг зөвшөөрсөн боловч хатуу арга хэмжээ авсан. Жишээлбэл, гипертензи, чихрийн шижин, дислипидеми зэрэг жинтэй холбоотой хавсарсан өвчнүүдтэй, таргалалттай, илүүдэл жинтэй насанд хүрэгчдэд зориулсан жорыг зөвхөн авах боломжтой болсон.
Лоркасерин хэмээх алдартай хоёр нэр байдаг, өөрөөр хэлбэл Belviq, Belviq XR. Эдгээр нь хоёулаа бараг ижил төстэй бөгөөд лоркасерин гидрохлорид нь идэвхтэй найрлагатай байдаг.
Belviq капсул нь арай бага бөгөөд тунгийн хэмжээ өдөрт XNUMX хуваагддаг. Contrariwise Belviq XR капсул нь харьцангуй том хэмжээтэй байдаг. Энэхүү lorcaserin брэндийн нэр нь өдөрт нэг удаа уух улбар шар өнгийн өргөтгөлтэй шахмал эм юм.


Lorcaserin ба Lorcaserin дундын бүтээгдэхүүн

Racemic Chlorocaserin гидрохлорид

Энэ нэгдлийг ихэвчлэн лоркасерин гидрохлорид гэж нэрлэдэг. Гэсэн хэдий ч түүний шинжлэх ухааны нэр нь 8-Хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-3-бензазепин гидрохлорид (CAS: 1431697-94-7) юм.
Racemic Chlorocaserin гидрохлоридын нунтаг нь декстроторатор хлорокасерин гидрохлорид ба лев-роторт хлорокасерин гидрохлорид холилдсоноос үүсдэг. Lorcaserin завсрын бодисыг жин хасах чадвартай эмийг судлах, бэлтгэхэд ашигладаг.

Dextrorotatory Chlorocaserin гидрохлорид

Энэ бодисыг химийн хувьд (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин гидрохлорид (CAS дугаар: 846589-98-8) гэж нэрлэдэг. Гэсэн хэдий ч энгийн хэллэгээр бол энэ нь (R) лоркасерин гидрохлорид юм.
Энэхүү lorcaserin завсрын бодис нь жин хасах эмийн фармакологийн шинж чанарыг судлах шинжилгээний түүхий эд юм. Хулганаар хийсэн урьдчилсан судалгаан дээр энэ нэгдэл нь аноректик нөлөө үзүүлдэг. Үүнээс гадна энэ нь өвдөлт намдаах эм, мансууруулах бодис, тухайлбал кофеин, амфетамин, түүнтэй холбоотой эмийн хэрэглээг бууруулдаг.

Баруун гартай ногоон кассерол

Шинжлэх ухааны хувьд энэ нь (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин бөгөөд CAS №-тэй байдаг. 616202-92-7.
Шинжилгээ, судалгаа хийх зорилгоор баруун гараараа ногоон кассеролыг авах боломжтой. Энэ бодис нь 5-HT2C рецепторуудад сонгомол агонист бөгөөд хоолны дуршил дарангуйлах эмийг судлахад хэрэгтэй байдаг.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Gemihydrate

Энэ нэгдлийг өөрөөр lorcaserin hydrochloride hemihhydrate гэж нэрлэдэг. Шинжлэх ухааны шинж чанар нь (R) -8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин гидрохлоридын гемигидрат (CAS: 856681-05-5) юм.
Dextrorotatory Chlorocaserin гидрохлорид нь lorcaserin синтезийн түүхий эд юм.

Racemic Chlorocaserin Free Base

Химийн нэр нь 8-хлор-1-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензазепин (CAS №: 616201-80-0) юм.
Racemic Chlorocaserin Free Base нь судалгаа шинжилгээ, шинжлэх ухааны шинжилгээнд ашиглах эмийн зориулалттай бүтээгдэхүүн юм.

Ногоон карт серин дундын

Шинжлэх ухааны нэр нь 1 - [[2- (4-Хлорофенил) этил] амин] -2-хлоропропан гидрохлорид (CAS no: 953789-37-2) юм. Ногоон картын серин нь лорказерины бэлдмэлийг бэлтгэхэд завсрын бодис юм.
Эдгээр lorcaserin-ийн завсрын бодисууд нь зөвхөн судалгааны зориулалттай гэдгийг анхаарах хэрэгтэй. Энэ нэгдлүүд нь хүн, амьтны хэрэглээнд тохирохгүй.


Лоркасерин хэрхэн ажилладаг вэ?

Лоркасерин (Belviq) нь тодорхой гипоталамус рецепторуудтай харилцан үйлчлэлцэх замаар төв мэдрэлийн системийг онилдог. Энэ нь проопиомеланокортины мэдрэлийн эсүүдэд серотонин 2С (5-HT2C) -ийг идэвхжүүлдэг. Тархины энэ хэсэг нь хоолны дуршил, хооллох зуршилтай байдаг. 5-HT2A, 5-HT2B зэрэг бусад рецептор дэд хэвшинжүүд байдаг боловч энэ эм нь 5-HT2C-тэй хамгийн их хамааралтай байдаг.
Лоркасерин жин хасах нэмэлт нь 5-HT2C рецепторыг идэвхжүүлдэг тул альфа-MSH гормоныг илэрхийлэхэд нөлөөлдөг. Alpha-MSH нь меланокортин-4 рецепторт үйлчилдэг бөгөөд энэ нь таны тархинд цадсан гэсэн дохио өгдөг.
5-HT2C рецептортой lorcaserin-ийн агонист шинж чанар нь ханасан байдлыг нэмэгдүүлдэг тул хоол хүнсний хэрэглээг бууруулж, жингийн алдагдлыг хурдасгадаг. Шинжлэх ухааны зарим таамаглалын дагуу энэхүү серотонергик эм нь жин хасахад үүрэг гүйцэтгэдэг даавар болох лептины түвшинг зохицуулдаг. Энэхүү нэмэлт тэжээлийг таргалалтын эсрэг бодис болгон ашиглахын давуу тал нь зүрхний хавхлагын өвчнийг өдөөхгүй байх явдал юм. Үүний шалтгаан нь 5-HT2B рецептортой харьцах шинж чанар багатай юм.


Лоркасериний ашиг тус ба гаж нөлөө

ашиг тус

Лоркасерин гидрохлорид уух нь ханасан мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг. Энэ нь сэтгэлийн хөдлөл, хэт их иддэг хүмүүст түгээмэл тохиолддог хоол идэхэд тусалдаг. Лорказериныг амжилттай туршиж үзсэн клиник туршилтуудын дагуу 5 долоо хоногт биеийн жингийнхээ дор хаяж 12% -ийг алдаж болно.
Хэдийгээр ховор тохиолддог боловч лоркасерин дээр байхдаа жингийнхээ 5% -иас бага жин хасах нь удаан хугацааны эмчилгээ хийлгэсэн ч гэсэн та хэзээ ч үр дүнд хүрч чадахгүй гэсэн үг юм. Энэ үед судлаачид жин хасах нэмэлт тэжээл өгөхөө болихыг зөвлөж байна.
Энэхүү серотонергик бодисыг хэрэглэх нь өөх шатаах процессыг өдөөх нь дамжиггүй. Гэсэн хэдий ч бага илчлэг хоолны дэглэм барьж байхдаа биеийн тамирын дасгал хөдөлгөөн хийх хэрэгтэй. Нэмж дурдахад жингийн менежментэд lorcaserin-ийн үр нөлөө нь байнгын хэрэглээтэй холбоотой байдаг. Тунг зогсоох нь үр дүнд сөргөөр нөлөөлж болзошгүй юм.
Лоркасерин нь жингийн менежментээс гадна кофеин, морфин, кодеин, амфетамин зэрэг мансууруулах бодисын эсрэг допамины хэт идэвхжлийг багасгах замаар ажилладаг. Серотонины рецепторт агуулагдах нэмэлт тэжээлийн агонист нөлөө нь сэтгэцийн эмгэгийг удирдахад тохиромжтой болгодог.
Эрдэмтдийн үзэж байгаагаар лоркасерин нь допаминий ялгаралтыг бууруулдаг тул шизофренийн шинж тэмдгийг бууруулж магадгүй юм.

Сөрөг нөлөө
  • Толгой өвдөх
  • Толгой эргэх
  • Ядаргаа
  • Уучлаарай
  • Түгшүүр
  • Нуруу эсвэл булчингийн өвдөлт
  • Өтгөн хаталт
  • Байнга, хэцүү шээх
  • Унтахгүй байна
  • Хуурай ам
  • Алсын хараа гэх мэт алсын хараа өөрчлөгддөг
  • Ханиалга
  • Хуурай нүд

Лоркасерин HCl-ийн сөрөг шинж тэмдгүүдийн талаас илүү хувь нь хэтрүүлэн хэрэглэснээс болдог. Мансууруулах бодисын урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээг чанд сахиж, lorcaserin-ийн гаж нөлөөг арилгах боломжтой. Жишээлбэл, та өдөр тутмын тунгийн хэмжээнээс хэтрэхгүй байх ёстой. Тунг хэтрүүлсэн тохиолдолд эмчид хандах хэрэгтэй. Шалгах зарим хариу урвал нь хий үзэгдэл, сэтгэлийн өөрчлөлт, ходоод өвдөх, зүрхний жигд бус цохилт, истерика орно.

Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ:

Lorcaserin HCl бэлдмэлийг хэрэглэхээс өмнө та дараахь эсрэг заалтууд, эмийн урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

  • Зарим хэрэглэгчид lorcaserin-ийн найрлагад харшилтай байж болно
  • Жирэмсэн эмэгтэйчүүд, хөхүүл эхчүүд лоркасериныг хүүхдэд өгөхгүй байх ёстой
  • Нэмэлт нь зарим эм, жороор олгодоггүй эмүүдтэй харилцан үйлчлэлцэж, тэдгээрийн фармакологийн шинж чанарт саад учруулж болзошгүй юм
  • Лоркасерин жин хасах эм нь хорт хавдарт өртөмтгий эсвэл өвчнөөр өвчилсөн өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Лоркасериныг хэн ашиглаж болох вэ?

Лоркасерин нь таргалалтыг эмчлэхэд эмчилгээний ач тустай. FDA-ийн журмын дагуу энэхүү серотонергик эм нь БЖИ нь 27 кг / м2-ээс дээш илүүдэл жинтэй, 30 кг / м2-ээс дээш жинтэй таргалалттай насанд хүрэгчдэд л тохирно. Гэсэн хэдий ч эмийн жор нь зөвхөн дислипидеми, цусны даралт ихсэх, зүрх судасны өвчин, цусны даралт ихсэх зэрэг жинтэй холбоотой өвчтнүүдэд хүчинтэй байдаг.
Зөвхөн насанд хүрсэн өвчтөнүүд лорказериныг архаг жингийн менежментэд зориулж худалдан авах боломжтой. Эмийн эмнэлзүйн туршилтуудын дагуу хийсэн судалгаагаар 18-аас дээш насны хүмүүс харьцуулбал батлагдсан болно. Үүнээс гадна 18-аас доош насны өвчтөнүүдийн аюулгүй байдал, үр нөлөө нь батлагдаагүй байна.
Илүүдэл жинтэй, илүүдэл жинтэй насанд хүрсэн хүн лоркасерин жин хасах нэмэлт тэжээл хэрэглэж болох боловч цөөн хэдэн бүлгийн эсрэг заалттай байдаг. Жишээлбэл, жирэмсэн эмэгтэйчүүд энэ талаар ярих боломжгүй юм. Үүнээс гадна, энэ эм нь хөхний сүүгээр дамждаг эсэх нь тодорхойгүй тул хөхүүл эхчүүдийг уухаас татгалздаг.


Лоркасерин, Cetilistat, Orlistat хоёрын хооронд ямар ялгаа байдаг вэ?

Lorcaserin

Лоркасерин HCl нь хоолны дуршил бууруулагч бөгөөд орлистат ба цетилистат нь триглицеридын гидролизийг шингээгдсэн тосны хүчил болгон саатуулдаг. Нэмэлт нь хоолны дуршил, бүрэн дүүрэн байдлыг зохицуулдаг тархины гипоталамик бүсэд чиглэгддэг. Лоркасериныг уух нь цатгалан байдлыг хангаж, бага хэмжээгээр хэрэглэснээс үл хамааран бие тань цатгалан байгааг илтгэнэ. Тиймээс хоол хүнс багасч, хоолонд дургүй болохын улмаас жин хасах үйл ажиллагаа эхэлдэг.
Лоркасеринтай бол таргалалттай өвчтөний биеийн жингийн 5% -иас дээш жин хасагдаж, бэлхүүсний хэмжээ 3см орчим буурдаг. Энэ эм нь orlistat хэрэглэхээс хамаагүй их өөрчлөлтийг харуулж байна.
2012 онд лоркасерин гидрохлорид нь FDA-ийн баталгааг авч таргалалт ба жинтэй холбоотой хавсарсан өвчний жороор олгодог эм болжээ. Гэсэн хэдий ч Холбооны агентлаг хэрэглэгчдийн дунд хорт хавдрын явц нэмэгдсэн тул үүнийг зах зээлээс татав.

Cetilistat

Лоркасерин (Belviq) -тай адил cetilistat бол таргалалтын эсрэг эм юм. Мансууруулах бодис уух нь триглицеридийг задлах үүрэгтэй нойр булчирхайн липазыг блоклодог. Үүний үр дүнд триглицеридууд бие махбодид үр дүнтэй шингэхийн тулд чөлөөт өөхний хүчилд гидролизд орохгүй. Тиймээс өөх тосыг шингэцгүй ялгаруулах болно.
Цетилистат нь биеийн жингийн 10% хүртэл буурч, бэлхүүсний тойрог мэдэгдэхүйц буурахад хүргэж болзошгүй юм.
Лорказерины гаж нөлөөнөөс ялгаатай нь цетилистатын сөрөг шинж тэмдэг нь хоол боловсруулахтай холбоотой байдаг. Жишээлбэл, хүн тослог, өтгөн ялгадас, гэдэс дүүрэх, байнга гэдэс гадагшлуулах, ялгадас гарах шинж тэмдэгтэй болно.
Cetilistat нь одоогоор хүний ​​судалгааны эхний үе шатанд байгаа тул FDA-ийн зөвшөөрлийг хараахан авч чадаагүй байна. Одоогийн байдлаар нэмэлт тэжээл нь ирээдүйтэй үр дүнтэй байна. Цетилистат ба орлистатын клиник статистикийг харьцуулж үзэхэд эхнийх нь жингийн алдагдлыг ихээхэн хурдасгаж, тэсвэрлэх чадвар сайтай болохыг батлав.
Cetilistat-ийн давуу тал нь ходоод гэдэсний бусад ферментүүд болон мэдрэлийн системд нөлөөлдөггүй явдал юм. Энэ нь яагаад сөрөг хариу урвал багатай болохыг тайлбарлаж өгдөг.

Orlistat

Лоркасерин ба orlistat хоёулаа жин хасахад тусалдаг. Гэсэн хэдий ч тэдний үйл ажиллагааны механизм өөр өөр байдаг.
Цетилистаттай адил Orlistat нь ходоод, нойр булчирхайн липазыг түр зуур дарангуйлдаг. Энэхүү дарангуйлал нь хүний ​​хоол тэжээлээс триглицеридын гидролизд саад учруулдаг тул шингээсэн бүх өөх тос нь өөрчлөгдөөгүйгээр ялгардаг.
Одоо байгаа эмнэлзүйн туршилтуудын дагуу хүмүүс орлестатыг хэрэглэхдээ плацебо хэрэглэдэг хүмүүсээс илүү хурдан турах боломжтой байдаг. Зургаан сарын эцсээр бэлхүүсний тойрогт мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарах болно. Үүнээс гадна, эм уух нь цусны даралтыг бууруулж, чихрийн шижингийн II хэлбэрийг бууруулдаг.
Orlistat бол таргалалтыг эмчлэх жороор олгодог лоркасериний хамгийн тохиромжтой хувилбар боловч та жоргүй жороор худалдаж авах боломжтой. Лоркасеринаас ялгаатай нь энэ эм нь FDA-ийн жагсаалтад багтсан хэвээр байна. Ихэнх мужууд нэмэлт жорыг хүчинтэй жор шаардалгүйгээр зардаг. Жишээлбэл, АНУ, Европын холбоо, Австралид орлистат худалдаж авах нь пүүзний мөнгө төлөхтэй адил хялбар байдаг. Orlistat нь бусад GIT ферментүүд болон мэдрэлийн системд нөлөөлдөггүй.

Самрын ясанд

Cetilistat ба orlistat нь илүүдэл жин ба таргалалтыг эмчлэхэд lorcaserin орлуулдаг. Гэсэн хэдий ч тэдний үр ашиг нь зөвхөн биеийн тамирын дасгал, бага илчлэг хоолоор нэмэгдэх болно. Лоркасерин ба орлистат нь жин, бэлхүүсний хэмжээг бууруулдаг боловч тунгаа зогсоосноор хэрэглэгчид алдсан зүйлийнхээ 35% -ийг буцааж авах болно.
Одоогийн байдлаар зөвхөн Cetilistat-ийн нэмэлт тэжээл нь клиникийн туршилтын шатанд байгаа тул АНУ-ын FDA-ийн цагаан жагсаалтад ороогүй байна. Орлистатын хувьд үүнийг олж авах нь ердийн парацетамол худалдаж авахтай адил юм. Үүний эсрэгээр, АНУ-ын Холбооны агентлаг 2020 оны эхээр зөвшөөрлийг хүчингүй болгосноос хойш лоркасериныг худалдаж авах нь бараг боломжгүй юм.
Эдгээр гурван эм нь үр дүнтэй ажилладаг боловч цетилистат нь мэдэгдэхүйц үр дүнтэй байдаг. Үүнээс гадна, энэ нь гаж нөлөө багатай бөгөөд биед сайн тэсвэртэй байдаг.


Lorcaserin ба түүний дундын бүтээгдэхүүнийг хаанаас худалдаж авах вэ?

Та lorcaserin-ийг онлайн дэлгүүрээс худалдаж авах боломжтой. Нунтагыг судлаачид, шинжээчдэд зориулж бөөнөөр авах боломжтой. Таргалалтаас болж нэмэлт фунт хасах гэж байгаа бол lorcaserin-ийг онлайнаар худалдаж авах боломжтой. Гэсэн хэдий ч та FDA-ийн хатуу удирдамжийн үр дүнд эмчийн зааврыг шаардаж магадгүй юм.
Хэрэв та lorcaserin эсвэл түүний завсрын бүтээгдэхүүнийг хайж байгаа бол CMOAPI-ээс цэвэр бүтээгдэхүүний найдвартай эсэхийг шалгах хэрэгтэй. Манай нэгдлүүд чанарын баталгаатай болсон.


Ашигласан материал
  1. Тейлор, Ж., Дитрих, Э., Пауэлл, Ж. (2013). Жингийн менежментэд зориулсан Лоркасерин. Чихрийн шижин, бодисын солилцооны синдром, таргалалт.
  2. Hoy, SM (2013). Лоркасерин: Архаг жингийн менежментийн хэрэглээний тойм. Мансууруулах бодис.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Таргалалтын менежментэд Lorcaserin-ийн аюулгүй байдал ба үр нөлөө. Төгсөлтийн дараах анагаах ухаан.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Лоркасерин: Антибезийн эсрэг шинэ роман. Эм зүй ба фармакотерапийн сэтгүүл.
  5. Chan, EW et al. (2013). Таргалалттай насанд хүрэгчдэд Lorcaserin-ийн үр нөлөө ба аюулгүй байдал: 1 жилийн турш санамсаргүй хяналттай туршилтын мета-анализ ба богино хугацааны RCT-ийн тойм тойм. Таргалалттай тойм.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Лоркасерин: Таргалалтыг эмчлэх шинэлэг серотонин 2С агонист. Одоогийн анагаах ухааны судалгаа, санал бодол.